小方 发表于 2022-5-30 11:32:22

BRAF抑制剂——达拉非尼

达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。作为第二个上市的 B-RafV600E 激酶抑制剂,达拉非尼的研发策略和路径与维罗非尼不同,是应用药物化学原理和构效关系演化而成的。由于苗头化合物与维罗非尼不同,因而不是维罗非尼的模拟物,二者结构类型不同。

不良事件 (Adverse Event):达拉非尼引起的AE多为1~2级(54%),最常见的 AE 包括发热、虚弱、角化过度、食欲下降、恶心、咳嗽、疲劳等,通常可对症处理。


图1 达拉非尼化学式

小方 发表于 2022-5-30 11:34:13

参考文献
郭宗儒.以经典药物化学方法研发的达拉非尼.药学学报,2014,49(05):747-750.DOI:10.16438/j.0513-4870.2014.05.028. http://kns-cnki-net-443.webvpn.ybu.edu.cn/kcms/detail/detail.aspx?dbcode=CJFD&dbname=CJFD2014&filename=YXXB201405031&uniplatform=NZKPT&v=6UTocMzbUAcaODSFIhcig6EFbwYRHD-GON8OrhNYQ4VdWimekdF0hvYZG-Uy5RN3
赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展.中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. http://kns-cnki-net-443.webvpn.ybu.edu.cn/kcms/detail/detail.aspx?dbcode=CJFD&dbname=CJFDLAST2022&filename=ZGAZ202112001&uniplatform=NZKPT&v=nKqqP-u3tzVGYd7sQIgFBBAVX_fBMBHUjedaGIff3WYXBAb3zEZqO-YaJc1_nhQ5

Super民 发表于 2022-7-14 07:13:16

小方 发表于 2022-05-30 11:34
参考文献
郭宗儒.以经典药物化学方法研发的达拉非尼.药学学报,2014,49(05):747-750.DOI:10.16438/j.0513-4870.2014.05.028. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... imekdF0hvYZG-Uy5RN3
赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展.中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... Ab3zEZqO-YaJc1_nhQ5

请问达拉和曲美联合发生血栓的概率大吗
页: [1]
查看完整版本: BRAF抑制剂——达拉非尼