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一、靶点介绍
# G: H8 L: [! CC5a受体(或称补体成分5a受体1,complement component 5a receptor 1,C5AR1或CD88,Cluster of Differentiation 88)是一种与补体C5a相结合的G蛋白偶联受体。C5a受体表达于以下细胞:粒细胞、单核细胞、树突状细胞、肝癌细胞Hep G2以及由其衍生的肝癌细胞系、星形胶质细胞、小胶质细胞。[1]- M, I6 ]1 M" T+ d, ~. n4 w
) I" Q8 V7 @) x- C# K
0 f( q% n% @$ [/ O2 [# w% k U5 p图1 靶点机制[2] |
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共2条精彩回复,最后回复于 2022-5-24 17:53
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本帖最后由 小方 于 2022-5-31 16:57 编辑 & U% R; Q- u+ |9 [1 z, H) z2 }" i8 M
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二、可用药物
7 `& U7 J! ?7 I( f3 M: D: s" Yavacopan是一种口服生物可利用的补体5a受体(C5aR)拮抗剂,用于治疗严重的抗中性粒细胞胞浆(自身)抗体(ANCA)相关血管炎。可阻断C5a诱导的C11b(整合素αM)对中性粒细胞的上调,并抑制C5a介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan已于2021年10月8日获得FDA批准。[3], `" W/ c _! C9 l& M" c
G+ c, i) d5 Z B, l* U$ v
; ?5 k0 [: y% O: j( Z3 p# r5 ]
图2 Avacopan化学式[3] |
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三、参考文献 6 Q7 ]; v+ k- n( F9 D4 g/ ~4 `
[1]维基百科
: W, u* N# C; D7 V; S) s2 c+ |# Y y0 J[2]Ajona D, Zandueta C, Corrales L, Moreno H, Pajares MJ, Ortiz-Espinosa S, Martínez-Terroba E, Perurena N, de Miguel FJ, Jantus-Lewintre E, Camps C, Vicent S, Agorreta J, Montuenga LM, Pio R, Lecanda F. Blockade of the Complement C5a/C5aR1 Axis Impairs Lung Cancer Bone Metastasis by CXCL16-mediated Effects. Am J Respir Crit Care Med. 2018 May 1;197(9):1164-1176. doi: 10.1164/rccm.201703-0660OC. PMID: 29327939; PMCID: PMC6835094. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29327939/5 {" N0 o& K/ m$ r
[3]Avacopan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online |
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