BTK抑制剂——阿卡替尼

阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼，研发代号: ACP-196，是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性，也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂，由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。
4 A* I. N1 Q5 u2 z7 i8 C
阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg，商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准，用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者，以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。

阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合，但不会影响其他激酶（如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3）以及 EGFR。
) {7 r, |) i, n; k3 A
国外正在进行一项Ⅲ期临床试验，以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外，一项Ⅱ期临床试验显示，阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%，其中完全缓解率达 40%。
# c" n+ ?7 a' B. p4 k# D- K7 H. ?
- a! {, [  ?' Z! f

图1 阿卡替尼化学式

阿卡替尼说明书.pdf (622.03 KB, 下载次数: 151)

2022-5-26 17:46 上传

点击文件名下载附件

# |; j" t: r8 K9 v7 ^3 @3 i参考文献
5 |; v( V% Q( _! ?! a[1]黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究[J].中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... tUH5giCXd48IspUncBg
6 e" Z; D( o5 `' T0 k[2]张鹏应,陈璐,陈海飞,李群益,施孝金.布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展[J].上海医药,2020,41(15):8-12+70. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KepC3A4-dd2VIOdYaP7

- ^( t' \" X7 m9 j/ R! v  H