马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
本帖最后由 小方 于 2022-6-14 14:38 编辑 $ K- m0 q; X9 A4 _/ x0 o R' ~& y8 o* u
7 t' @% q/ U; A. B6 u0 N' u; n
表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种受体型酪氨酸激酶,是非小细胞肺癌最常用的靶点之一,同时也是亚洲肺腺癌患者最常见的突变类型。[1]顾名思义,EGFR对表皮细胞生长非常重要,如果没有EGFR信号,我们的皮肤受伤后将无法正常愈合。
9 v6 K9 @" A- s2 P/ r4 m; d: L
一般来说,EGFR是严格受到控制的,它在完成自己的本职工作后会立即被关闭。但当EGFR发生突变后,它将不受控制,难以被关闭,下游信号也将维持异常激活状态,这时细胞就会无限增长,导致癌症的发生、发展。3 \* T- @8 m+ }3 z# `
+ [+ V9 S" c: f) Y6 Z
EGFR基因的常见突变位点发生在18、19、20、21号外显子上,肺癌病人的EGFR突变也据此分为四个主要类型:19外显子突变,21外显子突变,18外显子突变和20外显子突变。
1 g& L# x; a. v' e( c H) `9 J; ?3 N4 z D/ K! w6 w
目前国内外已有多个EGFR靶向药上市。! f" F* P! P. O+ m Q0 t/ k
$ P9 `% `1 s, @* G% @1 ~
一代EGFR抑制剂,代表药物包括:易瑞沙(吉非替尼)、特罗凯(厄洛替尼)、凯美纳(埃克替尼)。这三种药在国内外均已上市。
& G1 d H; y; z( C) r9 a' e U1 b! E* H& q. Y; Y0 f: M# c
二代EGFR抑制剂包括:多泽润(达克替尼)和吉泰瑞(阿法替尼)。这两种靶向药也都已经在国内外上市。/ F' I& x [" w1 |+ K
% K$ u+ N4 u; d* N3 e2 W% E
第三代EGFR抑制剂包括:奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼。上述三种靶向药均已在国内上市,其中只有奥希替尼已经在国外上市。/ s' ?3 B8 F" }* c# _* H
) D1 `% D# p2 ~& ?$ y# V$ e
以上抑制剂对外显子19/21突变效果更为明显,另外还有一些靶向药暂未上市,仍处于临床研究阶段,如:TAK788(Mobocertinib,暂译为莫博替尼)、AZD3759、U3-1402等。5 @5 |2 h- J! G% u, B
. k" i$ T5 p/ a2 m, w5 d参考文献4 |2 `2 v' q/ e+ U% x8 T* B
[1]樊朝昕,傅潇,姚煜.EGFR突变晚期非小细胞肺癌免疫治疗的研究进展[J].现代肿瘤医学,2022,30(11):2069-2073.+ p9 [/ K& b; i) f( K! r
|