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靶向药代数及数字代码大全
一、肺癌靶向药的品种主要有哪些?
1、一代易瑞沙(吉非替尼)、特罗凯(厄洛替尼)、凯美纳(埃克替尼)等三种;
2、二代靶向药主要有2992(阿法替尼),阿西替尼、凡德他尼和T药等四种;
3、介于二代和三代之间即二代半的靶向药主要有184(卡博替尼)、280、120、1120(尼达尼布)、299804(达克替尼)、7080(乐伐替尼)等六种;
4、三代药主要有1686、4002、9291(奥西替尼)、3759等四种;
5、再还有一个是ALK基因突变的一代克唑替尼、二代AP26113、三代3922、378等。
易瑞沙(吉非替尼)
英国阿斯利康公司研制的靶向药,于 2003-2004之间进入中国,要靶点是EGFR,尤其是对EGFR外显子19缺失和21突变的,临床效果显著。
特罗凯(厄洛替尼)瑞士罗氏制药公司研制,靶点和易瑞沙相同,也是针对EGFR靶点19和21突变,但不同于易瑞沙的是特罗凯药力比易瑞沙强大,特罗凯虽然一粒只有150mg,但相当于3粒250mg的易瑞沙。对于肺癌病人为预防脑转,早日吃上特罗凯比易瑞沙效果会更好。
凯美纳(埃克替尼)国产药,杭州制药厂生产的,主要是模仿阿斯利康公司的易瑞沙,有人称之为中国的易瑞沙。靶点和易瑞沙、特罗凯都是一样的,都是 EGFR靶点。
280 卡马替尼 在治疗METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌初治患者中的客观缓解率(ORR)和疾病控制率(DCR)分别为68.3%和98.3%,中位总生存时间(OS)为25.5个月。
184 卡博替尼 属于二代半药,美国Exelixis生物制药公司研发生产。当时研制主要是作为甲状腺和前列腺癌来使用的,但他的靶点也很多,是肺癌病人常用的抗血管抑制剂靶向药,有Met、VEGFR-2、FLT-3、C-kit、Ret共5个靶点。
804 达克替尼 它针对的靶点有EGFR、erbB2以及RSCC突变型、PHRSE和HER1众多靶点。后面在临床试验中又发现这个靶向药入脑非常强,尤其是对脑膜转移的肺癌病人效果非常好。
3759 左利替尼
9291 奥希替尼
4002 三代EGFR,WZ4002适合用于治疗脑部稳定的T790M突变的EGFR阳性NSCLC。美国哈佛大学研制生产的,后来由于版权的问题以及9291的大量生产导致停产了,目前市面上的4002都是原料药。许多生产厂家或者医院、医药公司、制药厂或者一些小作坊甚至大学老师和学生,都可以根据4002的分子式进行仿制。4002主要是针对T790M突变,弱作用EGFR突变,假如有EGFR和T790M双基因突变,则可以使用4002联易瑞沙,或者单用4002,因为4002有弱作用于EGFR的作用。
2992 阿法替尼 德国勃林格殷格翰制药公司研究生产的,它主要是针对HER2靶点,对于HER2突变导致EGFR TKI耐药的情况尤为适用。
1686 美国克洛维斯公司2014年研制生产出来的。新型的口服、靶向共价不可逆突变型的EGFR抑制剂,能够有效地抑制EGFR-T790M突变体,对野生型EGFR作用力弱。该药开发用于携带初始激活EGFR突变及主要抗性突变T790M的NSCLC患者的治疗,相关研究数据表明,CO-1686对携带EGFR-T790M突变的NSCLC具有良好的疗效和耐受性。
肺癌免疫治疗用药
贝伐珠单抗
https://mp.weixin.qq.com/s/grmvJwdW3EuTd6uEGGudKw
阿替利珠单抗
https://mp.weixin.qq.com/s/aIxeS2lUsn_qPF1MG2eYP
纳武尤利单抗
https://mp.weixin.qq.com/s/vu_hAVYHWH6LcC-_mWiGLg
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