耐药后发现，在实验中的新药真多，都是希望啊，哪个管用呢

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因为家里易瑞沙获得性耐药，今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。


简单总结一下：
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# Z. u% s# s; \- E: F1 |5 i$ D
" b+ D, ~2 P' D1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)，
奇怪的是，看的着写文献，写针对血管内皮生长因子的很少。
当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶，提出的多，具体好像没有什么操作。
/ P- U+ G1 `+ x  y7 h4 Q' a6 T( g6 W$ }
# y/ z+ V6 O/ K+ P, P5 q4 H2、FDA认可的EGFR靶向药有6种：分别是药 靶点 类型和适应症
: T* J( m) ^  V5 E/ l8 |9 D2 }
, G0 s# E+ I: [7 e* l吉非替尼( gefitinib， Iressa)
2 O/ n2 Z' K% g/ V1 C埃洛替尼( erlotinib，Tarceva)
/ d" B) l! M* p; s8 k# ?拉帕替尼( lapatinib，Tykerb)
西妥昔单抗( cetuximab，Erbitux)
帕尼莫单抗( panitumumab，Vectibix)
曲妥珠单抗( trastuzumab，Herceptin)
" P) {' {$ V5 v  K! q1 k
" ]# N0 X& S+ C7 ~6 i- c5 Z* F其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的（TKI），剩下的是单克隆抗体类的。
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来论坛少，不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗？

3、应对耐药的方法 主要有两个
# @9 a) y. b  ]. G3 u# V# ^: H' P( K
一是应用不可逆的EGFR 抑制剂；二是联合应用或者单用多靶点药物，同时阻断多种信号通路。

% H8 F( b4 n( j9 g8 W不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药，进入临床试验阶段， 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。

联合用药：如厄洛替尼（erlotinib）联合贝伐单抗（bevacizumab）治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
( ^1 i+ i# M1 y. v) D如吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药

这个报道不错，下一步我看看洛伐他汀是什么东东。

7 N8 D1 ?5 H# p' L! M& O9 f
4、列列新药吧，直接看得崩溃，不知道将来是哪个是真神。列的混乱，不分重要和先后。

  F, w, z: i& h- D4 l
0 C* N9 d3 C4 q+ [
主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI，以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂，不是搞这个的，我也不懂。

PF02341066
) g- G, l, R! e2 d3 qGSK1363089
) s& `% }# @# r: c  n, bARQ197
( j6 g( [: n) J9 _; {, `XL184
% ?+ z6 y  M' b0 o" P3 `XL880
  Y- y1 B( `" I9 Y4 X- GSCH900105
/ |2 u0 r+ W& }4 N' }BIBW2992
4 q& P; d" C" K* p8 AXL647
HKI-272
5 k$ M% Z9 E, \' R/ Y/ u3 z# B, p$ iPF00299804
BMS690514
JNJ38877605
- ?( L- D/ C9 QOSI-906
# q* x$ l9 [& L; }PLX4032
! X& k4 @1 `" O' ~XL281
: e3 t) l/ h3 T+ P7 z% b  _GSK2118436
  Z9 L! L9 h: Y9 q3 o: jPD0325901
. B0 E5 G7 q( e$ C. E) gARRY-142886
AZD8330
8 Y1 w& Q7 e/ o$ T1 F* vGDC-0973
+ ~& F( c$ C+ E7 f) ^2 UZAD6244
TAK-733
AS703026
GSK11202212
8 z5 r$ Y% G. e. HRO4987655
! o0 S* H+ j+ @) w+ G& p" CRO5126766
# v# h  H: }2 G2 c+ Y" U1 D# HBEZ235
XL765
* U  E1 n) N( i* _XL147
GDC0941
% h+ E0 h2 |/ o; n# T+ dCCI-779
RAD-001
% B) l! M/ d% m" `0 L! pMK2206
5 r; l+ E5 j" u1 H: LEKB-569
8 F/ W8 }) e& P' R3 k
有些面熟的，看到这个其实就是看到了希望，诸位加油！

% L6 C2 ~( H. ~# L. S 表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf (479.46 KB, 下载次数: 368)

2012-7-19 22:53 上传

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$ @* a: ]) V; }& |* d
随便放一篇吧

/ p! E; V$ R* J3 P0 L3 @, @' ?% S4 u
2 q2 O: W0 P& U' Z" h附件上传一个 上文提到的吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药的原文 Lovastatin overcomes gefitinib resistance in human.pdf (513.33 KB, 下载次数: 338)

2012-7-19 22:34 上传

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吉非替尼耐药应用洛伐他汀这个有1，2期临床试验的，只对鳞癌有效果，对腺无增强。

老马，你真是太牛了！什么都知道！

希望这些新药都能够比较便宜，让患者吃的起，否则都白搭。

我看够呛，凡是正版的都巨贵，只能自己想办法。比如2011上市的正版凡德，一个月就得3-4W吧。这个有印度版的不？

请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

                               
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请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

论坛不许公开讨论买卖，不然你被JS盯上就麻烦了。你看看谁在吃，就发消息给他询问就行。

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

: k6 Q* g) \+ j2 U1 m& J+ F9 s                               
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8 z4 W& H! E- ]2 k# l请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

8 e9 h# \9 w* j) ~, }我短你了，我就知道那么多，希望能帮到你。

lliyany 发表于 2012-7-20 11:30

3 b. b; \% F2 q' Q2 q% V                               
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6 E, g0 M' J! m- j- k4 j0 l老马，你真是太牛了！什么都知道！

咨询2992的购买途径，同时请问您在易瑞沙耐药后选择的是什么方案呢？谢谢