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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑 * r/ V, Y3 o* j4 a+ g; p0 `0 X! T. r
& C, y6 _# B5 D% O; H* C2 s2 R
一、靶点介绍 " d- i1 }1 b* D* h: \5 b; R( W! h; P
BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]
6 V2 F. K( g- ~% n7 K2 s
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( o i8 D: [ c$ s图1，2 靶点机制[2]
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 14:18
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本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑 $ T# y+ A6 b! U5 h
) e+ I+ p+ [9 g, ~& c! ?0 S二、可用药物
8 ?: P; r( p! X) {( d$ h按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。' q# g3 ?5 K$ K; B
1 u0 _- W! l: q+ n多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。[3]2 m/ E4 f. X: P8 j$ _4 L
( y- W9 Q2 [$ V" f1 u ?& v8 Z/ g8 O# e对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。$ }3 v2 o1 T0 p0 V+ ~2 ^% h
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BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。% U5 `, p* r; {/ t* e- g% C0 w
/ n: H; }6 T5 T: `# M; x达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]+ O$ c0 l: O( n* W" k+ z
3 G4 P6 O* [9 W% }! L" L
$ l. ~, E/ U, ~& c4 p7 p7 V7 r2 \图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较 # {. W2 @- I& i& b$ a6 ~' S
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三、参考文献
7 N7 J5 |7 Y/ I: @8 f. n8 j: b[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.
\" S8 M+ W; J6 `[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830." l( [, O1 u7 y6 q! Q! \# \
[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述, A7 o% u2 I& F' s1 H. m& V
[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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