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一、靶点介绍 1 R8 a! t3 ]; l; |& V" [+ v( H/ |4 u
细胞分裂周期7(cell division cycle 7,CDC7)是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,在调节正常细胞周期进程中起着至关重要的作用。CDC7通过调节DNA合成和DNA损伤反应,这两种在肿瘤细胞生存中的关键功能,成为一个非常具有吸引力的药物靶点。
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图1 靶点机制[1] |
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共2条精彩回复,最后回复于 2022-5-23 17:41
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二、可用药物 ! u, D) B) |5 m8 c# z8 K2 B# Y2 t
目前在国内进入临床研究的CDC7靶向药较少,下图为识别CDC7激酶的特定小分子抑制剂。2 ~3 }. ?+ {5 F. N+ e# D
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# a, A: u& D- `; k/ ~1 h0 d% {3 Z3 ]图2 可用的Cdc7抑制剂 ' B+ f; M4 X; b' F0 N9 V6 b- s
" h' {8 W5 {* p+ M% L8 ` ` x {针对 CDC7 靶点,国际上正在已进行过多项临床研究,包括 Simurosertib (TAK931)、AS-0141、XL-413 等,但多为I期或I/II期研究。目前国内仅有正大天晴的 CDC7 抑制剂在进行临床研究,为 TQB3824 在晚期恶性肿瘤受试者中的安全性和药代动力学I期临床研究。
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& U6 |1 r, x2 F* q2 o6 o现在还需要研究者精心的设计和创新的方案,以最大限度地提高Cdc7抑制剂在抗癌治疗中产生重大影响的机会。 |
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三、参考文献 ! V$ F( _. d" N @7 r1 ^3 F
[1]Montagnoli A, Moll J, Colotta F. Targeting cell division cycle 7 kinase: a new approach for cancer therapy. Clin Cancer Res. 2010 Sep 15;16(18):4503-8. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-10-0185. Epub 2010 Jul 20. PMID: 20647475. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20647475/8 w) u3 z2 A+ Y. H( `( u
[2]Swords R, Mahalingam D, O'Dwyer M, Santocanale C, Kelly K, Carew J, Giles F. Cdc7 kinase - a new target for drug development. Eur J Cancer. 2010 Jan;46(1):33-40. doi: 10.1016/j.ejca.2009.09.020. PMID: 19815406. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19815406/+ q- |2 ~2 w9 A+ `; A2 A$ z) f4 d; J
[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述 |
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