马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼,研发代号: ACP-196,是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂,专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性,也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂,由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。
6 O' @0 c6 _8 W" v
/ V3 W) ?+ E# C阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg,商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准,用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者,以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。
" F# D9 o3 e0 ?: Q* [3 ?: ^! d3 H; T- ~- j7 m' l
阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合,但不会影响其他激酶(如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3)以及 EGFR。
0 M3 M; z# T { m; R$ \% u
3 M7 e! b8 c @, i( d7 Z' B国外正在进行一项Ⅲ期临床试验,以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外,一项Ⅱ期临床试验显示,阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%,其中完全缓解率达 40%。, Z8 J+ P6 a e2 B2 ` p x8 A
1 E3 b0 v3 T' K% h3 }1 c
* I5 y4 r! F: H% N- q$ H
图1 阿卡替尼化学式
) C# q- V1 e- h$ @5 K4 s4 Q2 S- \8 u+ Y4 @5 E- s# ^" C1 q
阿卡替尼说明书.pdf
(622.03 KB, 下载次数: 26)
|
|
|
|
共1条精彩回复,最后回复于 2022-5-26 17:52
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-27 11:29 编辑
/ C" ^) `8 U' d3 ^6 h C- q2 k1 [ ]7 G$ X+ q7 w) I
参考文献# M3 I' c+ ]. l, G: `
[1]黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究[J].中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... tUH5giCXd48IspUncBg d; Z+ |6 H) [! E
[2]张鹏应,陈璐,陈海飞,李群益,施孝金.布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展[J].上海医药,2020,41(15):8-12+70. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KepC3A4-dd2VIOdYaP7
* @7 q8 V2 }/ D$ E D: B$ ~2 _- y7 E% t( \, v$ v6 ]" Q
|
|
|
|