本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 # [! D0 a4 y* s9 M! w
7 M6 ^& y% ~" h1 d) O+ R1 shttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
9 y" B: G2 {0 t+ i$ Y3 l) b" C产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
7 Q2 m# O/ z0 l9 U/ x- ~4 a8 o7 u靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
7 u" {! g* I6 S5 EIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 9 M7 E, U( V$ f' A
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]4 N( G. S4 O: E
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
" s& q0 M( N3 j& a特征 4 F: k8 a3 F. V2 E2 C2 r
& O1 L) c7 y, k$ J4 `最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。4 r. [/ F0 F0 S4 _2 g \
4 r& M. d2 f1 `% t" h) u* E( f临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
2 G6 g, W# w" [& Z, R7 x$ p7 O2013年12-24日0 G5 l1 l* M) g/ x8 d- r3 ?
老马(925951365) 11:23:42 }1 o' s+ J1 j/ P6 B2 S
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
. U3 j. w' L' p7 ^/ E3 e: A/ q( M老马(925951365) 11:38:19
+ `3 t/ h- P/ i! lEMT是靶向药和化疗药的耐药机制' I- z& j* v, `1 K' o* `# J- o
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗9 q% q! r5 P9 d
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
$ l" N+ s- N, k9 P3 }9 F等明年，大家就可以联BIBF1120了2 g- T, F/ M5 H4 V7 x' d2 L) M
老马(925951365) 11:57:308 X% |7 T) z% {2 ]& a. u0 i2 q
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。" x# m/ V$ L! R: j* w3 _. {
老马(925951365) 11:59:088 r$ W6 {) e6 X$ e/ S/ }
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行' m5 Z3 ~8 C# }0 h0 b
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
: F* b4 ^6 G2 e/ [$ k' k这药副作用不大，每天150mg*2
: v# ?& k M8 f! L: k( t! v晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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