本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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0 v$ U) i8 }/ Q6 g) N7 c1 ^$ s ]http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
% S0 E- P! o$ _/ t( ?. u产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
7 ]+ \) t7 f1 Q6 u% f1 F; r靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
: T# z8 X. i5 R7 e& NIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
- a6 B& B' C! X2 ]) b# h) d ^4 @体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
) q0 `0 c5 J/ w( [3 E体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]1 ~. O( f4 s h9 K, m9 P
特征 1 f8 t- K1 e8 P2 X' G! E H
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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" g# Q4 S h, V. M9 ]* ?, S临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
9 a# R+ Y& E2 Z2 A4 f% N0 ^2013年12-24日- U5 a" M M) O8 G
老马(925951365) 11:23:425 D# d: |6 R, Y# J" s; Q, L
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
; X. l0 o# R# }6 J: Z1 j; G老马(925951365) 11:38:19
) m- \' T; N# W1 N }EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
( }/ q( ^% T& V& n- U. X- G C5 N凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗* }+ ]5 N$ x* d6 H; h, m+ f- J3 X
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵9 L- H4 P6 R3 ]1 ~$ ^2 n; `
等明年，大家就可以联BIBF1120了* a+ R( b' G: N6 q
老马(925951365) 11:57:30, Q8 b1 k! Y# @% v1 S9 X( ^
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
; n2 a4 p+ F# S$ `9 u老马(925951365) 11:59:08
+ \. N2 t5 Q4 [! eBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
7 v& Q, Y! e" q* c% p, x1 y. s0 c: aBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大4 z% I/ d! ^. b6 w
这药副作用不大，每天150mg*2
" j3 l( W H# ?; l- N6 O& ?晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了3 x% h2 `3 m) x6 ~& ^! x
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