本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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( \' p/ _5 y, d! x. T! G0 B$ m( phttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html. W! M2 A6 X, [" L, I/ f
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2 N0 z! l* m" v5 _5 P
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 1 R( x/ ?3 U6 V5 r( o+ ]. ^" V
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] : X; t) u { Y3 A+ ^: ?
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
# }4 u, k, m- o体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]# k4 ?$ m+ ]7 O& k5 [
特征 + y7 d5 |* j3 q0 J
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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M7 _; L4 N2 b6 q% b4 Y临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
) M1 u" h+ h1 {1 C9 V2013年12-24日) R: b; f" Y8 n1 n6 Y! w$ i
老马(925951365) 11:23:420 M" n5 K. C- m: S7 z8 v p
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床+ ]: l; b7 G( S m& I# k* j
老马(925951365) 11:38:19
6 | { I& g( D( @7 X; n! L/ ?EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
) S; E9 z8 C) ^6 w( ]凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
: a& [+ z- Z6 w6 x) E! o- s. Y% Q9 Y蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
+ e- [) R& E d* N1 _/ m0 j等明年,大家就可以联BIBF1120了4 X% K$ \5 Y9 X4 L1 Q4 _, V3 p
老马(925951365) 11:57:30
3 m4 y8 D' h) W10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。/ ^- i8 y1 w- a+ O' E0 ]! [" ~
老马(925951365) 11:59:08
2 F9 c: B4 o& M* Q h; Z0 kBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行$ n; v( P2 @. t; |1 Y% k; w0 ^
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
- w! p1 e% m) ]8 X7 [" j3 O这药副作用不大,每天150mg*2
. w. j, B! E( O1 t- k& O4 e0 l晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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