本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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# Y% u" e% G* E! a0 Xhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
2 {0 p: `, d/ x$ U1 w" k产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
! h* b, ^1 R7 J1 V5 j靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 / a4 A1 J% `) R( h9 ]! `
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
- a2 B2 W# }# A4 W! t m$ n6 `体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]5 Q* k. x5 [# ?6 n' P; Z% w
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1], o# S5 d+ n+ v( F1 n1 b+ y
特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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1 l- c. t8 J5 t临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
; S+ [! u2 F$ `, V2013年12-24日9 k5 O. U4 @6 Q E a
老马(925951365) 11:23:42
7 n# Z) d& H6 _: `7 j% t 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
2 i: i2 \: h' j2 t$ _老马(925951365) 11:38:19
; d" F% b; F% ?EMT是靶向药和化疗药的耐药机制- u0 g, A# H* s! S
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗' L5 [" ?# `2 L9 _! n5 e/ A
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵1 I/ T$ L+ [7 ]- H: O4 b* p
等明年,大家就可以联BIBF1120了
' y0 ?# p0 ]9 T& ?* \老马(925951365) 11:57:30: I ~1 L' { H" W. K8 Z
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
$ ?" I' L2 t( l2 l2 A4 c老马(925951365) 11:59:08* O) H- m; u0 R7 Z, r" L8 u' v! V
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行4 S! I! m- X0 a8 \
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
0 T- n6 {( P+ V7 v* b) v这药副作用不大,每天150mg*2
* L/ t; {0 M5 G1 b* L晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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