本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 8 b4 Y9 e4 l/ u( }% b: T6 ^( E' Z5 w3 {
' q p6 f' m; U" w' W' ghttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
; O( S# s, j5 U+ r$ h8 w, y7 ~6 [产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
0 i- _; S8 o- y8 E: J( B" i! a6 F' B6 g靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 : u& V2 ^0 P. D" @
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
! r [, B2 ~+ p! J' z) A" K体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]3 P6 f7 h: x7 r) ?& v( S7 A
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
! u, Z+ L) X2 p% K+ c& G: R( k特征 ' f4 z, b. C/ n! Y: } ~; m5 x
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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2 T( o. n. j' g3 i6 `临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg4 Z/ I, o) ~0 i% Q( g% G
2013年12-24日
& [% d( X: S) |/ g老马(925951365) 11:23:42
! \# I# I5 j2 L3 O3 E 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
$ a4 A# ^9 s" {" u" q( P5 R老马(925951365) 11:38:19
( N; n% e9 m: F4 a' VEMT是靶向药和化疗药的耐药机制# [( R6 x. A2 f& I
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗' q9 {( r S1 P. V) V
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
! E5 D' {" _5 }9 Z, h; L等明年,大家就可以联BIBF1120了
2 ` U0 `8 x9 H3 w8 G6 @老马(925951365) 11:57:30" p) p/ G' W! l( d" d |5 j
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
4 x3 i& w# k/ C* \老马(925951365) 11:59:08* w* d8 u' y8 X
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
: Z7 f- m) z$ i9 \2 sBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大# ^6 p! N0 h! C: e$ q3 D3 y
这药副作用不大,每天150mg*24 |( V$ I6 ?. L4 D2 D7 y; W$ S
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了5 \1 g2 D$ V8 x" c* X$ _8 S) L8 u
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